ਲਿਨਾਗਲਿਪਟਿਨ;8-[(3R)-3-ਅਮੀਨੋਪੀਰੀਡਿਨ-1-yl]-7-ਪਰ-2-ਯਨਾਇਲ-3-ਮਿਥਾਇਲ-1-[(4-ਮਿਥਾਈਲਕੁਇਨਾਜ਼ੋਲਿਨ-2-yl)ਮਿਥਾਇਲ]ਪੁਰੀਨ-2,6-ਡਾਇਓਨ

ਲਿਨਾਗਲਿਪਟਿਨ;8-[(3R)-3-ਅਮੀਨੋਪੀਰੀਡਿਨ-1-yl]-7-ਪਰ-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dione ਫੀਚਰ ਚਿੱਤਰ

ਛੋਟਾ ਵੇਰਵਾ:

ਰਸਾਇਣਕ ਅਤੇ ਭੌਤਿਕ ਵਿਸ਼ੇਸ਼ਤਾਵਾਂ

ਸ਼੍ਰੇਣੀ: ਫਾਰਮਾਸਿਊਟੀਕਲ ਕੱਚਾ ਮਾਲ;ਇਨਿਹਿਬਟਰ;ਐਮਾਈਨਜ਼;ਐਰੋਮੈਟਿਕਸ;ਹੀਟਰੋਸਾਈਕਲਜ਼;ਇੰਟਰਮੀਡੀਏਟਸ ਅਤੇ ਫਾਈਨ ਕੈਮੀਕਲਜ਼;ਫਾਰਮਾਸਿਊਟੀਕਲ API।

ਸੁਰੱਖਿਆ ਜਾਣਕਾਰੀ:

ਸੁਰੱਖਿਆ ਬਿਆਨ: S36/37

ਜੋਖਮ ਬਿਆਨ: R20/21/22

ਖਤਰੇ ਦੇ ਕੋਡ: Xi

HS ਕੋਡ: 2933590090

ਸਟੋਰੇਜ: ਇੱਕ ਠੰਡੇ ਅਤੇ ਸੁੱਕੇ ਚੰਗੀ ਤਰ੍ਹਾਂ ਬੰਦ ਕੰਟੇਨਰ ਵਿੱਚ ਸਟੋਰ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ।ਨਮੀ ਅਤੇ ਤੇਜ਼ ਰੋਸ਼ਨੀ/ਗਰਮੀ ਤੋਂ ਦੂਰ ਰੱਖੋ।

ਦਿੱਖ:ਚਿੱਟਾ ਜਾਂ ਬੰਦ-ਚਿੱਟਾ ਕ੍ਰਿਸਟਲਿਨ ਪਾਊਡਰ

ਪਰਖ:99% ਤੋਂ ਘੱਟ ਨਹੀਂ

ਘਣਤਾ:1.39/cm3

ਫਲੈਸ਼ ਬਿੰਦੂ:353.675℃

ਉਬਾਲਣ ਬਿੰਦੂ:661.189℃

ਪਿਘਲਣ ਦਾ ਬਿੰਦੂ:202℃

ਭਾਫ਼ ਦਾ ਦਬਾਅ:25°C 'ਤੇ 0.0±2.0 mmHg

ਸਾਨੂੰ ਈਮੇਲ ਭੇਜੋ

ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਵੇਰਵਾ

ਉਤਪਾਦ ਟੈਗ

ਉਤਪਾਦ ਵਰਣਨ

ਉਤਪਾਦ ਦਾ ਨਾਮ	ਲਿਨਾਗਲਿਪਟਿਨ CAS NO668270-12-0
ਸਮਾਨਾਰਥੀ	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(ਪਰ-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl)-1H -ਪਿਊਰੀਨ-2,6(3H,7H)-ਡਾਇਓਨ;
CAS ਨੰ	668270-12-0
ਅਣੂ ਫਾਰਮੂਲਾ	C25H28N8O2
ਅਣੂ ਭਾਰ	472.542

ਐਪਲੀਕੇਸ਼ਨ

1. ਲਿਨਾਗਲਿਪਟਿਨ (BI-1356) DPP-4 ਦਾ ਇੱਕ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਹੈ, ਇੱਕ ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਜੋ ਇਨਕ੍ਰੀਟਿਨ ਹਾਰਮੋਨਸ ਗਲੂਕਾਗਨ-ਵਰਗੇ ਪੇਪਟਾਇਡ-1 (GLP-1) ਅਤੇ ਗਲੂਕੋਜ਼-ਨਿਰਭਰ ਇਨਸੁਲਿਨੋਟ੍ਰੋਪਿਕ ਪੌਲੀਪੇਪਟਾਈਡ (GIP) ਨੂੰ ਘਟਾਉਂਦਾ ਹੈ।
2. 8-[(3R)-3-ਐਮੀਨੋ-1-ਪਾਈਪਰੀਡੀਨਾਇਲ]-7-(2-ਬਿਊਟਿਨ-1-yl)-3-ਮਿਥਾਈਲ-1-[(4-ਮਿਥਾਈਲ-2-ਕੁਇਨਾਜ਼ੋਲਿਨਿਲ)ਮਿਥਾਇਲ]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione ਟਾਈਪ 2 ਡਾਇਬਟੀਜ਼ ਦੇ ਇਲਾਜ ਵਿੱਚ ਸੰਭਾਵੀ ਵਰਤੋਂ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਨਾਵਲ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਅਤੇ ਚੋਣਵੇਂ ਡਾਇਪੇਪਟਿਡਿਲ ਪੇਪਟੀਡੇਸ-4 (DPP-4) ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ।
ਸਾਡੀ ਫੈਕਟਰੀ ਦੇ ਨਿਰਮਾਣ ਦਾ ਲਿਨਾਗਲਿਪਟਿਨ ਇੰਟਰਮੀਡੀਏਟ CAS 3355-28-0, ਪਰਿਪੱਕ ਤਕਨਾਲੋਜੀ, ਸਥਿਰ ਆਉਟਪੁੱਟ, ਗੁਣਵੱਤਾ ਦਾ ਭਰੋਸਾ।
ਵਸਤੂ ਦੀ ਸਥਿਤੀ: ਸਟਾਕ ਵਿੱਚ.
ਜੇ ਤੁਸੀਂ ਸਾਡੇ ਉਤਪਾਦਾਂ ਵਿੱਚ ਦਿਲਚਸਪੀ ਰੱਖਦੇ ਹੋ ਜਾਂ ਕੋਈ ਸਵਾਲ ਹਨ, ਤਾਂ ਕਿਰਪਾ ਕਰਕੇ ਸਾਡੇ ਨਾਲ ਸੰਪਰਕ ਕਰਨ ਲਈ ਬੇਝਿਜਕ ਮਹਿਸੂਸ ਕਰੋ!
ਪੇਟੈਂਟ ਦੇ ਅਧੀਨ ਉਤਪਾਦ ਸਿਰਫ R & D ਉਦੇਸ਼ ਲਈ ਪੇਸ਼ ਕੀਤੇ ਜਾਂਦੇ ਹਨ।

ਵਰਤੋਂ: ਇਹ 1 nM ਦੇ IC50 ਮੁੱਲ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਚੋਣਵੇਂ DPP-4 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਹੈ।
ਇਨ ਵਿਟਰੋ ਅਧਿਐਨ: 0.4,0.5,0.9 ਅਤੇ 1.1nM (ਮਤਲਬ IC50, ਲਗਭਗ 1nM) ਦੇ IC50 ਮੁੱਲਾਂ ਦੇ ਨਾਲ ਕਈ ਸੁਤੰਤਰ ਪ੍ਰਯੋਗਾਂ ਵਿੱਚ ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਲਿਗਾਗਲੀਪਟਿਨ ਨੇ ਡੀਪੀਪੀ-4 ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਰੋਕਿਆ।Liagliptin ਦੁਆਰਾ FAP ਰੋਕ ਦਾ IC50 89 nM (DPP-4 ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ ਲਗਭਗ 90-ਗੁਣਾ ਚੋਣ) ਸੀ।
ਵਿਵੋ ਖੋਜ ਵਿੱਚ: ਨਰ ਵਿਸਟਾਰ ਚੂਹਿਆਂ, ਬੀਗਲ ਕੁੱਤਿਆਂ ਅਤੇ ਰੀਸਸ ਬਾਂਦਰਾਂ ਵਿੱਚ, ਜ਼ੈਨਥਾਈਨ ਲਿਨਾਗਲਿਪਟਿਨ ਨੂੰ 1 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ ਦੇ ਓਰਲ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਦੇ ਬਾਅਦ> 7 h> 70% / ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ ਦੇ ਨਾਲ ਇੱਕ ਕੁਸ਼ਲ, ਟਿਕਾਊ ਅਤੇ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ DPP-4 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਦਿਖਾਇਆ ਗਿਆ ਸੀ।ਸਿਰਫ db/db ਚੂਹਿਆਂ ਲਈ ਰੀਟੈਗਲੀਪਟਿਨ ਦਾ ਓਰਲ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ, ਓਰਲ ਗਲੂਕੋਜ਼ ਸਹਿਣਸ਼ੀਲਤਾ ਟੈਸਟ ਤੋਂ 45 ਮਿੰਟ ਪਹਿਲਾਂ, ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਗਲੂਕੋਜ਼ ਸ਼ਿਫਟ ਨੂੰ 0.1mg / kg (15% ਰੋਕ) ਤੋਂ 1mg / kg (66% ਰੋਕ) [1] .Ligagliptin (3 ਅਤੇ 10mg / kg) ਖੁਰਾਕ-ਨਿਰਭਰ ਡਰੱਗ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਦੇ 30 ਮਿੰਟ ਦੇ ਅੰਦਰ ਪਲਾਜ਼ਮਾ ਵਿੱਚ DPP-4 ਐਨਜ਼ਾਈਮ ਨੂੰ ਰੋਕਦਾ ਹੈ.ਲਿਗਾਗਲਿਪਟਿਨ (1 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ / ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ, ਪੋ) ਨੇ ਲਗਭਗ 50% [2] ਦੁਆਰਾ ਗਲੂਕੋਜ਼ ਆਫਸੈੱਟ ਨੂੰ ਕਾਫ਼ੀ ਘਟਾਇਆ ਹੈ।ਡੀਪੀਪੀ-4 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਲਿਗਗਲਿਪਟਿਨ (3 ਮਿਲੀਗ੍ਰਾਮ / ਕਿਲੋਗ੍ਰਾਮ, ਓਰਲ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ) ਦੇ ਓਰਲ ਪ੍ਰਸ਼ਾਸਨ ਨੇ ਡੀਪੀਪੀ-4 ਦੀ ਗਤੀਵਿਧੀ ਨੂੰ ਜ਼ੋਰਦਾਰ ਢੰਗ ਨਾਲ ਘਟਾ ਦਿੱਤਾ, ਗੰਭੀਰ ਜ਼ਖ਼ਮਾਂ ਵਿੱਚ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਜੀਐਲਪੀ-1 ਨੂੰ ਸਥਿਰ ਕੀਤਾ, ਅਤੇ ਓਬ / ਓਬ ਚੂਹਿਆਂ ਵਿੱਚ ਸੁਧਾਰ ਕੀਤਾ।ਦਿਨ 10 ਪੋਸਟ-ਸੱਟ 'ਤੇ, liagliptin-ਇਲਾਜ ਕੀਤਾ ob/ob ਚੂਹਿਆਂ ਨੇ ਜ਼ਿਆਦਾਤਰ epithelialized ਜ਼ਖ਼ਮ ਦਿਖਾਏ, ਜੋ ਕਿ ਨਿਊਟ੍ਰੋਫਿਲਜ਼ ਦੀ ਅਣਹੋਂਦ ਦੁਆਰਾ ਦਰਸਾਏ ਗਏ ਹਨ।
ਦਸਤਾਵੇਜ਼: ਟਾਈਪ 2 ਡਾਇਬਟੀਜ਼ ਦੇ ਇਲਾਜ ਲਈ ਜ਼ੈਨਥਾਈਨ ਸਕੈਫੋਲਡ ਤੋਂ ਢਾਂਚਾਗਤ ਤੌਰ 'ਤੇ ਲਏ ਗਏ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ DPP-4 ਇਨਿਹਿਬਟਰਸ ਦੀ ਇੱਕ ਨਵੀਂ ਰਸਾਇਣਕ ਸ਼੍ਰੇਣੀ ਦੀ ਖੋਜ ਕੀਤੀ ਗਈ ਹੈ ਅਤੇ ਮੁਲਾਂਕਣ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈ।ਵਿਵਸਥਿਤ ਢਾਂਚਾਗਤ ਭਿੰਨਤਾਵਾਂ ਨੇ 1 (BI 1356) ਦੀ ਅਗਵਾਈ ਕੀਤੀ ਹੈ, ਇੱਕ ਬਹੁਤ ਹੀ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ, ਚੋਣਤਮਕ, ਲੰਬੇ ਸਮੇਂ ਤੋਂ ਕੰਮ ਕਰਨ ਵਾਲਾ, ਅਤੇ ਜ਼ੁਬਾਨੀ ਤੌਰ 'ਤੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ DPP-4 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਜੋ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਜਾਨਵਰਾਂ ਦੀਆਂ ਕਿਸਮਾਂ ਵਿੱਚ ਖੂਨ ਵਿੱਚ ਗਲੂਕੋਜ਼ ਨੂੰ ਕਾਫ਼ੀ ਘੱਟ ਕਰਦਾ ਹੈ।1 ਵਰਤਮਾਨ ਵਿੱਚ ਕਲੀਨਿਕਲ ਪੜਾਅ IIb ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ਾਂ ਵਿੱਚੋਂ ਗੁਜ਼ਰ ਰਿਹਾ ਹੈ ਅਤੇ ਟਾਈਪ 2 ਡਾਇਬਟੀਜ਼ ਦੇ ਇੱਕ ਵਾਰ-ਰੋਜ਼ਾਨਾ ਇਲਾਜ ਦੀ ਸੰਭਾਵਨਾ ਰੱਖਦਾ ਹੈ।

ਪਿਛਲਾ: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

ਅਗਲਾ: 1-(ਪਾਈਪੀਰੀਡਿਨ-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one dihydrochloride